化學(xué)性質(zhì):其通式為HO(C 2 H 4 O)a(C 3 H6O)b(C 2 H 4 O)cH。其中a和c為2—130,b為15—67。含聚氧乙烯為81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶,在無(wú)水乙醇、乙酸乙酯中溶解,在或石油醚中幾乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之間,注射用的pH值在6.0~7.0。水溶液在空氣中較穩(wěn)定,遇光則使pH值下降。本品對(duì)酸堿水溶液和金屬離子穩(wěn)定。
作用用途:1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是用于乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品制備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性質(zhì)穩(wěn)定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應(yīng)用舉例:注射用脂肪輸液,
2 作增溶劑:本品可因表面活化劑形成膠團(tuán)增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、等。以水楊酸為例,水楊酸可在兩個(gè)Pluronic類(lèi)Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol,每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol,說(shuō)明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩(wěn)定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加,但L65中隨濃度增加,溶解度迅速增加至最大,但以后又逐步減小。
3 作吸收促進(jìn)劑:一方面由于本品使腸蠕動(dòng),藥物在胃腸道中滯留時(shí)間增長(zhǎng),吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進(jìn)外用藥劑的吸收。
4 作為緩釋材料:分子量大的固體產(chǎn)品,用作粘合劑、包衣材料等以制備片劑、膠囊劑、凝膠劑等,達(dá)到緩釋、控釋的目的,現(xiàn)已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。
5 作固體分散劑:Pluronic固體型號(hào)的產(chǎn)品,可作為固體分散無(wú)的載體,本品制得的固體分散物,大大提高了這些藥物的溶解度,促進(jìn)這些藥物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質(zhì)固體型號(hào)的本品不但具可溶性,能促進(jìn)藥物的吸收,作基質(zhì)使用還可起到緩釋。


