醫(yī)用級交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的理化性質(zhì) 指標

醫(yī)用級交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的理化性質(zhì) 指標

中文名稱交聯(lián)羧甲基纖維素鈉  

英文名稱Croscarmellose Sodium

英文別名Carmellosum natricum conexum（PhEur）

化學名稱交聯(lián)纖維素羧甲基醚鈉鹽 Cellulose, carboxymethyl ether, sodium salt,

CAS號74811-65-7

分 子 式交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯(lián)聚合物。

分 子 量90000 -700000

結(jié) 構(gòu) 式

分 類賦形劑;崩解劑;輔助崩解

用 途

可用作賦形劑，崩解劑，輔助崩解劑。

在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），這樣可以最好發(fā)揮崩解劑的毛細管和溶脹作用。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用作崩解劑時，濃度可達5%（W/W），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（W/W），濕法制粒壓片時為3%（W/W）。

給藥途徑

口服；肌內(nèi)注射；舌下

儲存條件

穩(wěn)定，但具吸濕性。以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑，采用直接壓片工藝制備的模型片，30℃貯存14個月后，其溶出度物顯著改變。應置于密閉容器中，于陰涼、干燥處貯存。

安 全 性

主要用作口服制劑的崩解劑，通常認為無毒、無刺激性。大量口服可能有緩瀉作用，但固體制劑處方中的用量不易產(chǎn)生這一問題。在英國，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉允許應用于營養(yǎng)保健品中。由于其類似物羧甲基纖維素鈉達到起效的必須劑量不足以危害健康，因此，WHO未規(guī)定其作為食品添加劑的日允許攝取量。

禁 忌

無論是濕法制粒或直接壓片工藝，含有吸濕性輔料（例如山梨醇）可造成崩解劑（如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉）的效率稍微降低。與強酸、鐵或其他金屬（如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。

來源與制備

纖維素堿的制備可將來源于木漿或棉纖維的纖維素在氫氧化鈉溶液中浸漬，然后將纖維素堿與鈉反應得到羧甲基纖維素鈉，待取代反應完成，且全部氫氧化鈉耗盡后，過量的鈉緩慢水解為羥基乙酸，羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團轉(zhuǎn)化為游離酸，并催化交聯(lián)生成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。隨后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉。純化后的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的純度大于99.5%?？蓪⒔宦?lián)羧甲基纖維素鈉磨碎，降低聚合物纖維的長度，從而改善其流動性。

醫(yī)用級交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的理化性質(zhì) 指標