藥用級維生素E琥珀酸聚乙二醇酯 1kg/5kg
藥用級維生素E琥珀酸聚乙二醇酯 1kg/5kg
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(簡稱TPGS)是維生素E的水溶性衍生物,由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇的羥基反應(yīng)而成。由于其既含有維生素E親酯基團,又含有聚乙二醇親水長鏈,因而具有較好的表面活性劑性質(zhì)和水溶性,能顯著增加難溶性藥物的在胃腸道的吸收,提高生物利用度。
性質(zhì)
由于維生素E聚乙二醇琥珀酸酯既含有維生素E親酯基團,又含有聚乙二醇親水長鏈,因而具有較好的表面活性劑性質(zhì)和水溶性,能顯著增加難溶性藥物的在胃腸道的吸收,提高生物利用度。
特性
近年來,很多研究發(fā)現(xiàn)TPGS除了可以作為藥用輔料外,還具有很多的特性,如作為吸收促進劑及多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑等,TPGS也可以應(yīng)用于前體藥物、膠束、脂質(zhì)體、TPGS-共聚物載體來提高制劑的溶解度、滲透性及穩(wěn)定性,從而實現(xiàn)緩、控釋及靶向作用,促進藥物的吸收。
應(yīng)用
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于制劑的研究中,作為增溶劑、吸收促進劑、乳化劑、增塑劑以及水難溶性或脂溶性藥物傳遞系統(tǒng)的載體,如固體分散體、眼部給藥的載體、鼻腔內(nèi)給藥的載體等。在國外,維生素E聚乙二醇琥珀酸酯現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于制劑的研究中,作為增溶劑、吸收促進劑、乳化劑、增塑劑以及水難溶性或脂溶性藥物傳遞系統(tǒng)的載體,如固體分散體、眼部給藥的載體、鼻腔內(nèi)給藥的載體等。近年來,很多研究發(fā)現(xiàn)TPGS除了可以作為藥用輔料外,還具有很多的特性,如作為吸收促進劑及多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑等,TPGS也可以應(yīng)用于前體藥物、膠束、脂質(zhì)體、TPGS-共聚物載體來提高制劑的溶解度、滲透性及穩(wěn)定性,從而實現(xiàn)緩、控釋及靶向作用,促進藥物的吸收。
制備
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(簡稱TPGS)是維生素E的水溶性衍生物,由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇的羥基反應(yīng)而成。稱取5.6克純度為90%的天然維生素E琥珀酸酯,20克分子量為600的聚乙二醇600,0.8克質(zhì)量百分濃度為98%的濃硫酸,放入三頸瓶中,在100℃下恒溫攪拌反應(yīng)2小時,反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫。將反應(yīng)產(chǎn)物轉(zhuǎn)移至圓底燒瓶內(nèi),然后向圓底燒瓶內(nèi)加入150ml的乙酸乙酯得到混合物,將混合物轉(zhuǎn)移至分液漏斗中,用飽和食鹽水萃取三次,收集有機相。將有機相蒸去溶劑,得到TPGS8.3克,得到的產(chǎn)品用HPLC檢測純度為90.1%,維生素E琥珀酸酯轉(zhuǎn)化率為89.2%,TPGS產(chǎn)率為79.2%。
生物活性
Tocofersolan是一種合成的α-生育酚的聚乙二醇衍生物。