藥用級(jí)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉科研輔料

藥用級(jí)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉科研輔料

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時(shí)，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤(rùn)濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），這樣可以好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用做崩解劑時(shí)，濃度可達(dá)5%（w/w），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（w/w），濕法制粒壓片時(shí)為3%（w/w）。無論是濕法制?；蛑苯訅浩に?，含有吸濕性輔料（例如山梨醇）可造成崩解劑（如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉）的效率稍微降。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉與強(qiáng)酸、鐵或其他金屬（例如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。 Company Logo LOGO LOGO 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的介紹 2012-02-15 HEC 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的概述 HEC 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯(lián)聚合物。英文名Croscarmellose Sodium，片劑、膠囊劑的崩解劑。其為無臭、白色或灰白色粉末。不溶于水，但當(dāng)與水接觸后，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉體積迅溶脹至原體積的4~8倍。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉穩(wěn)定，但具有吸濕性。以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑、采用直接壓片工藝制備的模型片，30℃貯存14個(gè)月后，其溶出度無顯著改變。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉應(yīng)置于密閉容器中，于陰涼、干燥處貯存。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，又稱改性纖維素膠，國(guó)外商品名Ac-Di-Sol ，是CMC-Na 的交聯(lián)聚合物，其取代度約為10%。含有大約70%的羧基鈉鹽，因此具有較大的引濕性，但由于交聯(lián)鍵的存在而不溶于水，在水中能吸收數(shù)倍于其本身重量的水而膨脹，具有良好的崩解作用和可壓性。在直接壓片中的用量約為5%～10%。 其主要的崩解機(jī)理是孔隙率和強(qiáng)溶脹性。濃度的CC-Na對(duì)疏水性藥物能起到潤(rùn)濕和分散作用，可大大改善藥物的溶出度。 10~25 0.5~5.0 膠囊崩解劑 片劑崩解劑 濃度/% 用途 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的應(yīng)用 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) 　Fererro C 等以水不溶性的二氧化硅蛋白作為模型藥物，系統(tǒng)地研究了CC-Na在直接壓片中的崩解效果。結(jié)果表明，當(dāng)含量為5% ～10%，壓力為250～280MPa時(shí)，崩解時(shí)間短。 Fererro C, Munoz N, VelascoA, et al. Disintegrating efficiency of croscarmellose sodium in a direct compression formulation [ J ]. Int J Pharm, 17, 147 (1) : 11. 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) 水分通過三維纖維 結(jié)構(gòu)快滲透 纖維膨脹&崩解力變大 片劑崩解，活性物質(zhì)釋放 HEC 纖維素堿的制備可將來源于木漿或棉纖維的纖維素在聚乙烯醇溶液中浸漬。然后將堿化纖維素與一鈉反應(yīng)得到羧甲基纖維素鈉。待取代反應(yīng)完成，且全部聚乙烯醇耗盡后，過量的一鈉緩慢水解為羥基。羥基將部分羧甲基鈉基團(tuán)轉(zhuǎn)化為游離酸。并催化交聯(lián)生成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。隨后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，除去殘留的氯化鈉和羥基鈉?；蟮慕宦?lián)羧甲基纖維素鈉的度大于.5%。可以將交聯(lián)羧甲基纖維素鈉磨碎，降聚合物纖維的長(zhǎng)度，從而改善其流動(dòng)。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉主要用作口服制劑的崩解劑，通常認(rèn)為無毒、無刺激性

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