醫(yī)藥原料多潘立酮 CAS號(hào)：57808-66-9 醫(yī)藥原料多潘立酮 CAS號(hào)：57808-66-9  【CAS】： 57808-66-9 
【分子式】:    C22H24ClN5O2
【分子量】:    425.91
【標(biāo)準(zhǔn)】： 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 
【有無證】： 無證 
【天然/合成】： 合成 
【級(jí)別】： 通用級(jí) 
【含量】： 99% 
【外觀】： 白色粉狀 
【包裝】： 25KG/紙板桶 
【成份】： 5-氯-1-{1-[3-（2,3-二氫-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶基}-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮，按干燥品計(jì)算，含C22H24ClN5O2不得少于99.0%。 
【理化屬性】： 白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。本品在甲醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。 
【類別】： 醫(yī)藥原料 
【行業(yè)】： 醫(yī)藥 
【領(lǐng)域】： 治療胃潰瘍 
【下延產(chǎn)品】： 片劑，混懸液 
【運(yùn)用】： 可作為消化性潰瘍（主要是胃潰瘍）的輔助治療藥物，用以消除胃竇部潴留 
【相關(guān)類別】:    消化系統(tǒng)用藥;藥物;止吐及催吐藥;Dopamine receptor;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;原料藥;中間體;VIOXX;Other APIs;消化系統(tǒng)類;醫(yī)藥原料;原料;小分子抑制劑;胃動(dòng)力藥;食品添加劑;神經(jīng)信號(hào);醫(yī)藥
多潘立酮 性質(zhì)
【熔點(diǎn)】     240-244°C
【儲(chǔ)存條件】     Store at RT
【溶解度】     DMSO: >10 mg/mL
【形態(tài)】    solid
【顏色】    white
【水溶解性】     Slightly soluble in water.
【穩(wěn)定性】    Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
【CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)】    57808-66-9(CAS DataBase Reference)
多潘立酮 用途與合成方法
促胃動(dòng)力藥    多潘立酮是一種常用的促胃動(dòng)力藥及止吐藥，大家比較熟悉它的一個(gè)名字叫嗎丁啉，它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙苯醚酮等，外觀為白色至微黃色粉末，味苦，幾乎不溶于水，微溶于乙醇，易溶于乳酸，能溶于枸櫞酸。本品是作用較強(qiáng)的外周性多巴胺受體拮抗劑，多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體，拮抗多巴胺對(duì)腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮?？纱龠M(jìn)上消化道的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng)，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時(shí)也能增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下端括約肌的張力。由于它對(duì)血-腦脊液屏障的滲透力差，對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。口服后迅速吸收，15～30min血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h，口服后24h約30%由尿排出，4日內(nèi)約60%由糞便排泄。
【適應(yīng)證】
1，由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀，包括、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。
2，各種原因引起的帕金森病和嘔吐，如功能性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動(dòng)藥(如左旋多巴、溴癮停)治療等。
3，適用于偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的嘔吐。
4，對(duì)老年人因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的嘔吐亦有效。
5，多潘立酮對(duì)術(shù)后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。
【化學(xué)性質(zhì)】     從二甲基甲酰胺-水得白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)242.5℃
用途     強(qiáng)效外周多巴胺受體拮抗劑，有抗嘔吐和胃動(dòng)力學(xué)作用，能影響胃腸運(yùn)動(dòng)，使胃腸道上部的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增強(qiáng)胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng)，協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良，及功能性、器質(zhì)性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的嘔吐。由于其對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無抑制作用，因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動(dòng)劑治療帕金森病所引起的。
【用途】     為抗膽堿解痙藥
【用途】     多潘立酮是苯咪唑類化合物，具有較強(qiáng)的促胃運(yùn)動(dòng)和止吐作用，可 以加強(qiáng)食管下部括約肌張力，防止胃-食管反流，增強(qiáng)胃蠕動(dòng)，促進(jìn) 胃排空，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng)，抑制嘔吐，并有效地防止 膽汁反流，不影響胃液分泌。本品為外周多巴胺受體拮抗劑，直接 阻斷胃腸的多巴胺受體而呈現(xiàn)促胃運(yùn)動(dòng)作用。能增強(qiáng)食道的蠕動(dòng)和 食道下端括約肌的張力。由于它對(duì)血腦屏障的滲透力差，對(duì)腦內(nèi)多 巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。
【生產(chǎn)方法】     2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應(yīng)，再氫化還原，和尿素環(huán)合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。
羥丙胺對(duì)2-硝基氯苯中的氯進(jìn)行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和環(huán)合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。
上面得到的兩個(gè)苯并咪唑衍生物按如下進(jìn)行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用硅膠柱進(jìn)行層析，展開液為10%甲醇混合液。收集含產(chǎn)物的流出液，濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結(jié)晶。過濾后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重結(jié)晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點(diǎn)242.5℃