APX-115 free base 返回列表頁(yè)

參考價(jià):1700

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

型號(hào)
HY-120801A
品牌
MCE
廠商性質(zhì)
代理商
所在地
杭州市

規(guī)格

5mg 1700元 10000支可售

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更新時(shí)間：2024-06-24 17:00:09瀏覽次數(shù)：148次

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CAS號(hào)	1270084-92-8	產(chǎn)地	國(guó)產(chǎn)
規(guī)格	5mg	級(jí)別	化工級(jí)
證書	ISO系列證書

CAS號(hào)

1270084-92-8

產(chǎn)地

國(guó)產(chǎn)

規(guī)格

5mg

級(jí)別

化工級(jí)

證書

ISO系列證書

APX-115 free base (Synonyms: Ewha-18278 free base)

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一種有效的，口服活性的，非選擇性 Nox 抑制劑，對(duì) Nox1，Nox2 和 Nox4 的 K_i 值分別為 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效預(yù)防糖尿病小鼠的腎損傷。

生物活性

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) is a potent, orally active pan NADPH oxidase (Nox) inhibitor with K_i values of 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM for Nox1, Nox2 and Nox4, respectively. APX-115 free base effectively prevents kidney injury^[1].

IC₅₀ & Target

Ki: 1.08 μM (Nox1), 0.57 μM (Nox2) and 0.63 μM (Nox4)^[1]

體外研究(In Vitro)

APX-115 free base (5?μM; 60?min) 幾乎wan全抑制了高糖誘導(dǎo)的小鼠足細(xì)胞細(xì)胞系中的促炎和纖維化分子的表達(dá)^[2]。
在腎臟中，APX-115 free base 可減輕 Nox 基因上調(diào)和蛋白質(zhì)表達(dá)，同時(shí)改善炎癥和纖維化過(guò)程^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)

APX-115 free base (口服灌胃；60?mg/kg/天；連續(xù) 12 周)可顯著改善糖尿病小鼠的胰島素抵抗^[2]。
APX-115 free base 治L可降低尿蛋白排泄和血漿肌酐水平^[2]。

Animal Model:	Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J-lepr^db/lepr^db)^[2]
Dosage:	60?mg/kg
Administration:	Oral gavage; per day; for 12 weeks
Result:	Significantly improved insulin resistance in diabetic mice.

Clinical Trial

NCT Number	Sponsor	Condition	Start Date	Phase
NCT03694041	Aptabio Therapeutics, Inc.	Healthy\|Safety	May 28, 2018	Phase 1
NCT04880109	Aptabio Therapeutics, Inc.\|Covance	新gaun肺yan	October 20, 2021	Phase 2
NCT04534439	Aptabio Therapeutics, Inc.	Diabetic Nephropathies\|Diabetes Mellitus, Type 2\|Nephropathy, Diabetic	August 24, 2020	Phase 2

分子量：279.34

性狀：Solid

Formula：C₁₇H₁₇N₃O

CAS 號(hào)：1270084-92-8

運(yùn)輸條件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性數(shù)據(jù)

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (894.97 mM; Need ultrasonic)

配制儲(chǔ)備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5799 mL	17.8993 mL	35.7987 mL
5 mM	0.7160 mL	3.5799 mL	7.1597 mL
10 mM	0.3580 mL	1.7899 mL	3.5799 mL

請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); Clear solution
2.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); Clear solution
3.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); Clear solution

參考文獻(xiàn)

[1]. Kwon G, et al. A novel pan-Nox inhibitor, APX-115, protects kidney injury in streptozotocin-induced diabetic mice: possible role of peroxisomal and mitochondrial biogenesis. Oncotarget. 2017 Jun 16;8(43):74217-74232. [Content Brief]
[2]. Cha JJ, et al. APX-115, a first-in-class pan-NADPH oxidase (Nox) inhibitor, protects db/db mice from renal injury. Lab Invest. 2017 Apr;97(4):419-431. [Content Brief]

注：產(chǎn)品僅用于科研