SN-38(NK012) 返回列表頁

參考價:420

具體成交價以合同協(xié)議為準

型號
HY-13704
品牌
MCE
廠商性質(zhì)
代理商
所在地
杭州市

規(guī)格

50mg 420元 10000支可售

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更新時間：2024-06-24 12:15:26瀏覽次數(shù)：110次

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產(chǎn)地	國產(chǎn)	規(guī)格	50mg
級別	化工級	證書	ISO系列證書

產(chǎn)地

國產(chǎn)

規(guī)格

50mg

級別

化工級

證書

ISO系列證書

SN-38 (Synonyms: NK012)

SN-38 (NK012) 是拓撲異構(gòu)酶 I (Topoisomerase I) 抑制劑伊立替康的活性代謝產(chǎn)物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC₅₀ 分別為 0.077 和 1.3 μM。

生物活性

SN-38 (NK012) is an active metabolite of the Topoisomerase I inhibitor Irinotecan. SN-38 (NK012) inhibits DNA and RNA synthesis with IC₅₀s of 0.077 and 1.3 μM, respectively

IC₅₀ & Target

Topoisomerase I

Camptothecins

體外研究(In Vitro)

The IC₅₀ values for LoVo, HCT116, and HT29 cell lines is 20 nM, 50 nM, 130 nM, respectively. In all three SN-38 (NK012) resistant cell lines activity is maintained in the presence of high concentrations of SN-38^[2].

體內(nèi)研究(In Vivo)

SN-38 (NK012), the active and toxic metabolite of the anticancer prodrug Irinotecan. At 30 minutes after administration, Irinotecan plasma concentrations in Slco1a/1b(?/?) mice are 1.9-fold higher than in the wild-type mice (1.89 vs. 1.01 μM, respectively), whereas SN-38 (NK012) plasma concentrations of Slco1a/1b(?/?) mice are 8-fold higher compare with wild-type mice (0.4 μg/mL vs. 0.05 μg/mL, respectively). Overall plasma exposure [AUC_(5-240)] of Irinotecan is 1.7-fold higher in Oatp1a/1b knockout mice versus wild-type mice (209.8±6.7 vs. 120.9±4.4 μM/min; P<0.01), and 2.9-fold higher for SN-38 (50±2.9 vs. 12±2 μM/min; P<0.001)^[3].

分子量：392.40

性狀：Solid

Formula：C₂₂H₂₀N₂O₅

CAS 號：86639-52-3

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性數(shù)據(jù)

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (63.71 mM; Need ultrasonic)

配制儲備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5484 mL	12.7421 mL	25.4842 mL
5 mM	0.5097 mL	2.5484 mL	5.0968 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2742 mL	2.5484 mL

請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時，請在 6 個月內(nèi)使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內(nèi)使用。

In Vivo:

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (6.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

參考文獻

[1]. Wallin A, et al. Anticancer effect of SN-38 on colon cancer cell lines with different metastatic potential. Oncol Rep. 2008 Jun;19(6):1493-8. [Content Brief]

[2]. Jensen NF, et al. Characterization of DNA topoisomerase I in three SN-38 resistant human colon cancer cell lines reveals a newpair of resistance-associated mutations. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 31;35:56. [Content Brief]

[3]. Kawato Y, et al. Intracellular roles of SN-38, a metabolite of the camptothecin derivative CPT-11, in the antitumor effect of CPT-11. Cancer Res. 1991;51(16):4187-4191. [Content Brief]